病院薬剤師Dの軌跡

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薬剤師のためのセフェム系抗菌薬のアップデート【2019年】

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medinina 2019年6月号を読んでアプデートする内容を

備忘録をかねて書きます。

今回はセフェム系抗菌薬です。

2019年はセファゾリンの供給不足のため医療機関で大打撃を受けております。

2019年中は絶望的なので、こんな時こそ適正使用をすすめるチャンスと捉えた方がよいですね。

セフェム系抗菌薬

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ペニシリン系、カルバペネム系と同様にβラクタム系に分類されます。

セフェム系は細かく分類すると

セファロスポリン系、オキサセフェム系、セファマイシン系に分類されます。

第1世代から第4世代まであり、

世代が進むにつれて

抗菌スペクトルがグラム陰性桿菌に広がっていきます。

作用機序

ペニシリン系と同様に

細胞の細胞壁合成阻害が作用機序です。

細胞壁にある細胞壁合成酵素のひとつである

PBP(penicillin binding protein)に結合します。

分類

主要な注射の抗菌薬を記載します

第1世代セファロスポリン

第2世代セファロスポリン

  • セフォチアム(CTM)

第3世代セファロスポリン

  • セフトリアキソン(CTRX)
  • セフォタキシム(CTX)
  • セフタジジム(CAZ)
  • スルバクタム/セフォペラゾン(SBT/CPZ)

第4世代セファロスポリン

  • セフェピム(CFPM)
  • セフォゾプラン(CZOP)

セファマイシン系

  • セフメタゾール(CMZ)

オキサセフェム系

  • フロモキセフ(FMOX)

CMZ、FMOXはESBL産生菌に条件付きで使用できるかもしれない。

PK/PD

T>MIC(Time above MIC)

MICとは最小発育阻止濃度のことです。

起因菌のMICを超えている時間が

長いほど効果が良いということです。

"時間依存性"の抗菌薬と考えてください。

アップデート

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2019年のブログ執筆時点で新しい話題はないですね。

あえて上げるとすれば

第3世代経口セファロスポリンと

ESBL産生グラム陰性桿菌に対するセフメタゾールですね。

第3世代経口セファロスポリンは推奨しない

第3世代経口セファロスポリン

  • セフジニル(セフゾン
  • セフカペンピボキシル(フロモックス)
  • セフジトレンピボキシル(メイアクト
  • セフポドキスムプロキセチル(バナン)

ぼくは、基本的に処方提案することはない抗菌薬です。

理由は3つ。

バイオアベイラビリティが低い

  • セフジニル 25%
  • セフカペンピボキシル 不明(30%?)
  • セフジトレンピボキシル 16%
  • セフポドキスムプロキセチル 46%

サンフォードにバイオアベイラビリティが記載されています。

セフカペンピボキシルも詳細は不明ですが、

高くないことははっきりしています。

経口セフェムは第1世代のみ覚えておけばOK

第1世代経口セフェムはバイオアベイラビリティが90%以上あり

臨床で有用です。

セファクロル、セファレキシンがありますが、

セファクロルは皮疹がセファレキシンよりも多いという話を聞いたことがあるのですが…論文を忘れました。

すみません。

ESBL産生グラム陰性桿菌にセフメタゾール有効なケースがある

軽症の尿路感染症にセフメタゾールを使用する症例報告がでてきてます。

ぼくもバイタルが安定しており、ドレナージ困難な症例ではない場合に提案することがあります。

重症でない腎盂腎炎にはMIC≦1であれば菌血症でも有効かもしれないとのこと。

(Antimicrob Agents Chemother 59:5107-5113,2015 PMID: 26100708 )

参考図書

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最新の情報にアップデートするには月刊誌が効率がいいです。

「medinina 2019年6月号 抗菌薬をアップデートせよ!」がおすすめです。

岸田直樹 先生が企画されておりブログ記事執筆時点での新しい情報で記載されています。

www.byoyakud-blog.com